Klorokviin
| Klorokviin | |
|---|---|
 | |
| Süstemaatiline (IUPAC) nimi | |
| (RS)-N'-(7-klorokvinoliin-4-üül)-N,N-dietüül-pentaan-1,4-diamiin | |
| Identifitseerimine | |
| CAS-i number | 54-05-7 |
| ATC-kood | P01BA01 |
| PubChem | 2719 |
| DrugBank | DB00608 |
| Keemiline info | |
| Keemiline valem | C18H26ClN3 |
| Molaarmass | 319.872 g/mol |
| Farmakokineetiline info | |
| Metabolism | heptaatiline |
| Poolväärtusaeg | 1 - 2 kuud |
| Eritamine | neerude kaudu |
| Terapeutilised kaalutlused | |
| Manustamine | suukaudne |
Klorokviin on keemiline aine ja ravimi toimeaine, mida on inimestel pikka aega kasutatud malaariavastase kemoprofülaktika ja malaariaravi raames.
Nimetused ja tähised[muuda | muuda lähteteksti]
Meflokviin on ravimi geneeriline nimetus. Ravimi tootenimed on Chloroquine FNA, Resochin, Heliopar ja Dawaquin.
CAS number on 54-05-7.
ATC-kood: P01BA01.
Kasutamine humaanmeditsiinis[muuda | muuda lähteteksti]
.jpg)
Malaaria kemoprofülaktika[muuda | muuda lähteteksti]
Klorokviini saaks kasutada Plasmodium vivax, Plasmodium ovale- ja Plasmodium malariae- malaaria kemoprofülaktikas.
Malaariaparasiit Plasmodium falciparum on hakanud selle aine suhtes resisentseks muutuma (esimesed teated 1950, nad olevat töötanud välja rajad aine eemale hodmiseks 'seedevakuoolist') ja seetõttu otsitakse meditsiinis ravimile uut rakendust, näiteks amööbide poolt esilekutsutud maksaabstsesside korral. Klorokviin kutsub inimkehas esile immunosupressiooni ja seetõttu saaks seda kasutada mitmete autoimmuunhaiguste korral, nagu reumatoidartriit (takistab lümfotsüütide paljunemist jm) ja luupus erütematoosus.
Kliinilistes ravimiuurigutes uuritakse klorokviini viirusevastaseid toimeid HI-viirus/AIDS ja Chikungunya viiruse vastu, mis põhjustab Chikungunya viirushaigust.
Klorokviin kogub võimaliku ravimina tähtsust Chikungunyaga seostatud sümptomite raviks ja põletikuvastase ainena viirusega seostatud artriidiga võitlemiseks. Malaia Ülikooli uuringus leiti, et klorokviinfosfaat annab paljulubavaid tulemusi artriidilaadsete sümptomite vastu, mida ei kergenda aspiriin ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.[1] Samas näitavad mitteavaldatud uurimused rakukultuuride ja ahvidega, et klorokviin ei ravi Chikungunyat.
Kõrvaltoime[muuda | muuda lähteteksti]
Klorokviin võib anda selliseid soovimatuid kõrvaltoimeid nagu klorokviini põhjustatud retinopaatia (kuni pimedaks jäämiseni) ja kardiotoksilisus (kuni südameseiskuseni).
Üleannustamine[muuda | muuda lähteteksti]
Klorokviin võib üleannustamise korral fataalseks osutuda. 1961 avaldatud uurimuse kohaselt saabus akuutse klorokviinimürgistuse korral 3 lapse surm 2,5 tunni jooksul pärast ravimi sissevõtmist, tõenäoliselt südameseiskuse tagajärjel.[2]
Suured ühekordsed klorokviini annused (täikasvanutel ≥ 5 g klorokviini = 20–25 250 mg tabletti) põhjustavad mõne tunni pärast tõsiseid mürgistusnähtusid või surma.
Klorokviini on kasutatud suremisabina.[3]
[muuda | muuda lähteteksti]
In vitro katsetes on klorokviin avaldanud kasside koronaviiruse vormile feline infectious peritonitis virus (FIPV) inhibeerivat toimet.
Eksperimentaalse kasside nakkuslikku kõhukelmepõletikku korral aga ilmnesid selle ravimi toksilised toimed.[4]
[muuda | muuda lähteteksti]
Rakukultuurides on klorokviin avaldanud respiratoorse sündroomiga Lähis-Ida koroonaviiruse osakestele (põhjustab osadel inimestel MERSi), inhibeerivat toimet.
Ajaloolist[muuda | muuda lähteteksti]
Klorokviini avastas Johann Andersag koos kaastöötajatega Bayeri laboratooriumis 1934, nemad panid sellele nimeks "Resochin". Alguses peeti seda inimestele liiga ohtlikuks. Teise maailmasõja ajal USA valitsuse poolt rahastatud kliinilised katsed malaariaravimite leidmiseks aga osutasid klorokviini malaariavastast toimet. Malaariaprofülaktikaks hakati seda kasutama 1947.
Viited[muuda | muuda lähteteksti]
- ↑ Alphaviruses
- ↑ Howard M. Cann, Henry L. Verhulst, FATAL ACUTE CHLOROQUINE POISONING IN CHILDREN, PEDIATRICS, 27. väljaanne, nr 1, 1. jaanuar 1961, lk 95 -102, veebiversioon (vaadatud 29.04.2015)(inglise keeles)
- ↑ STA-HH: Staatsanwaltschaft Hamburg erhebt Anklage gegen den ehemaligen Justizsenator Dr. Kusch, veebiversioon (vaadatud 29.04.2015)(inglise keeles)
- ↑ Niels C. Pedersen, An update on feline infectious peritonitis: Diagnostics and therapeutics, The Veterinary Journal, 201. väljaanne, nr 2, august 2014, lk 133–141, doi:10.1016/j.tvjl.2014.04.016, veebiversioon (vaadatud 17.05.2015)(inglise keeles)
Kirjandus[muuda | muuda lähteteksti]
- Ross J. Davidson, Ian Davis, Barbara M. Willey jt, Antimalarial Therapy Selection for Quinolone Resistance among Escherichia coli in the Absence of Quinolone Exposure, in Tropical South America, PLoS ONE. 2008; 3(7): e2727, 16. juuli 2008, doi:10.1371/journal.pone.0002727, PMCID: PMC2481278
- Céline Barnadas, Arsène Ratsimbasoa, Magali Tichit jt, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2592859/ Plasmodium vivax Resistance to Chloroquine in Madagascar: Clinical Efficacy and Polymorphisms in pvmdr1 and pvcrt-o Genes, Antimicrob Agents Chemother. 2008; 52(12): 4233–4240. 22. sept 2008, doi: 10.1128/AAC.00578-08, PMCID: PMC2592859
- Nezile Mthembu, ScienceShot: Anti-Malaria Drug Bleaches Hair, 21. juuli 2010
Selles artiklis on kasutatud ingliskeelset artiklit en:Chloroquine seisuga 29.04.2015.