Beeta1-retseptor: erinevus redaktsioonide vahel

Allikas: Vikipeedia
Eemaldatud sisu Lisatud sisu
Resümee puudub
PResümee puudub
1. rida: 1. rida:
{{PEALKIRI:Beeta<sub>1</sub>-retseptor}}
[[Pilt:2Y03 (ADRB1 bound to isoprenaline).png|pisi|β<sub>1</sub>-retseptori ning seondunud agonisti isoprenaliini kolmemõõtmeline struktuurimudel kristallstruktuuri andmete põhjal]]
[[Pilt:2Y03 (ADRB1 bound to isoprenaline).png|pisi|β<sub>1</sub>-retseptori ning seondunud agonisti isoprenaliini kolmemõõtmeline struktuurimudel kristallstruktuuri andmete põhjal]]
'''Beeta<sub>1</sub>-retseptor''' ehk '''β<sub>1</sub>-retseptor''' on üks [[rakumembraan]]i [[valk]] ([[integraalne membraanivalk]]), üks [[beetaretseptor]]eid.
'''Beeta<sub>1</sub>-retseptor''' ehk '''β<sub>1</sub>-retseptor''' on üks [[rakumembraan]]i [[valk]] ([[integraalne membraanivalk]]), üks [[beetaretseptor]]eid.


Seda aktiveerib [[hormoon]] [[adrenaliin]] ja see vahendab muu hulgas adrenaliini toimet [[süda]]mele. β<sub>1</sub>-retseptor on [[beetablokaator]]ite sihtmärk.
Seda aktiveerib [[hormoon]] [[adrenaliin]] ja see vahendab muu hulgas adrenaliini toimet [[süda]]mele. β<sub>1</sub>-retseptor on [[beetablokaator]]ite sihtmärk.


== Levik loomariigis ==
== Levik loomariigis ==
Beeta<sub>1</sub>-retseptor on [[selgroogsed|selgroogsetel]]. Seda on tõestatud nii [[kalad]]el, [[kahepaiksed|kahepaiksetel]], [[roomajad|roomajatel]], [[linnud|lindudel]] kui ka [[imetajad|imetajatel]]. Beeta<sub>1</sub>-retseptorite evolutsioonilise tekke ja lahknemise teistest beetaretseptoritest [[duplikatsioon]]i teel võib ekstrapoleerida hilisesse [[neoproterosoikum]]isse või varasesse [[paleosoikum]]isse<ref name="Aris-Brosou S et al. (2009)">Aris-Brosou S, Chen X, Perry SF, Moon TW. Timing of the functional diversification of alpha- and beta-adrenoceptors in fish and other vertebrates. – ''Ann. N. Y. Acad. Sci.'', 1163, lk 343–347, 2009. [https://nyaspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1749-6632.2009.04451.x Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19456356/ Resümee.]</ref>.
Beeta<sub>1</sub>-retseptor on [[selgroogsed|selgroogsetel]]. Seda on tõestatud nii [[kalad]]el, [[kahepaiksed|kahepaiksetel]], [[roomajad|roomajatel]], [[linnud|lindudel]] kui ka [[imetajad|imetajatel]]. Beeta<sub>1</sub>-retseptorite evolutsioonilise tekke ja lahknemise teistest beetaretseptoritest [[duplikatsioon]]i teel võib ekstrapoleerida hilisesse [[neoproterosoikum]]isse või varasesse [[paleosoikum]]isse.<ref name="Aris-Brosou S et al. (2009)">Aris-Brosou S, Chen X, Perry SF, Moon TW. Timing of the functional diversification of alpha- and beta-adrenoceptors in fish and other vertebrates. – ''Ann. N. Y. Acad. Sci.'', 1163, lk 343–347, 2009. [https://nyaspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1749-6632.2009.04451.x Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19456356/ Resümee.]</ref>


== Esinemine ja funktsioon inimesel ==
== Esinemine ja funktsioon inimesel ==
Inimorganismis leidub β<sub>1</sub>-retseptor eriti südames. Südames on see valdav beetaretseptor (osatähtsus 70% kuni 80%) <ref name="Jahns R et al (2006)">Jahns R, Boivin V, Lohse MJ.
Inimorganismis leidub β<sub>1</sub>-retseptor eriti südames. Südames on see valdav beetaretseptor (osatähtsus 70% kuni 80%)<ref name="Jahns R et al (2006)">Jahns R, Boivin V, Lohse MJ.
β<sub>1</sub>-Adrenergic receptor function, autoimmunity, and pathogenesis of dilated cardiomyopathy. – ''Trends Cardiovasc. Med.'', 16, 1, lk 20–24, 2006. [https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1050173805002161?via%3Dihub Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16387626/ Resümee.]</ref>.
β<sub>1</sub>-Adrenergic receptor function, autoimmunity, and pathogenesis of dilated cardiomyopathy. – ''Trends Cardiovasc. Med.'', 16, 1, lk 20–24, 2006. [https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1050173805002161?via%3Dihub Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16387626/ Resümee.]</ref>.
Peamiselt temast sõltub adrenaliini kontraktsioonijõudu suurendav (positiivne [[inotroopia]]), löögisagedust suurendav (positiivne [[kronotroopia]]), erutusjuhet kiirendav (positiivne [[dromotroopia]]) ja ärritusläve alandav (positiivne [[dromotroopia]]) toime südamele.
Peamiselt temast sõltub adrenaliini kontraktsioonijõudu suurendav (positiivne [[inotroopia]]), löögisagedust suurendav (positiivne [[kronotroopia]]), erutusjuhet kiirendav (positiivne [[dromotroopia]]) ja ärritusläve alandav (positiivne [[dromotroopia]]) toime südamele.
14. rida: 15. rida:
β<sub>1</sub>-retseptorit leidub ka neeru rakkudel, nimelt [[jukstaglomerulaarrakk]]udel. Stimuleerimine, kutsub esile [[reniin]]i vabastamise.<ref>David Fitzpatrick, Dale Purves, [[George Augustine]]. ''Neuroscience'', 3.. trükk, Sunderland, Mass: Sinauer 2004, ISBN 0-87893-725-0, tabel 20:2.</ref>
β<sub>1</sub>-retseptorit leidub ka neeru rakkudel, nimelt [[jukstaglomerulaarrakk]]udel. Stimuleerimine, kutsub esile [[reniin]]i vabastamise.<ref>David Fitzpatrick, Dale Purves, [[George Augustine]]. ''Neuroscience'', 3.. trükk, Sunderland, Mass: Sinauer 2004, ISBN 0-87893-725-0, tabel 20:2.</ref>


β<sub>1</sub>-retseptor stimuleerib [[amülaas]]i eritust [[süljenäärmed|süljenäärmetest]]<ref name=Rang163> H. P. Rang. ''Pharmacology'', Churchill Livingstone: Edinburgh 2003, ISBN 0-443-07145-4, lk 163.</ref>.
β<sub>1</sub>-retseptor stimuleerib [[amülaas]]i eritust [[süljenäärmed|süljenäärmetest]].<ref name=Rang163> H. P. Rang. ''Pharmacology'', Churchill Livingstone: Edinburgh 2003, ISBN 0-443-07145-4, lk 163.</ref>


== Geneetika ==
== Geneetika ==
β<sub>1</sub>-retseptorit kodeerib [[intron]]ivaba ''ADRB1''-[[geen]]<ref name="Frielle T et al. (1987)">Frielle T, Collins S, Daniel KW, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK. Cloning of the cDNA for the human beta 1-adrenergic receptor. – ''[[Proc Natl Acad Sci U S A]]'', 84, 22, lk 7920–7924, 1987. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825170/ Resümee.]</ref> (ADRB1R, B1AR). Inimese ADRB1-geen on [[10. kromosoom]]is [[lookus]]es 10q24-q26. Selle geeni [[geneetiline polümorfism|polümorfism]]i seostatakse muu hulgas [[südamepuudulikkus]]ega ja beetablokaatorite muutunud toimega<ref name="Leineweber K & Heusch G (2009)">Leineweber K, Heusch G.
β<sub>1</sub>-retseptorit kodeerib [[intron]]ivaba ''ADRB1''-[[geen]]<ref name="Frielle T et al. (1987)">Frielle T, Collins S, Daniel KW, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK. Cloning of the cDNA for the human beta 1-adrenergic receptor. – ''[[Proc Natl Acad Sci U S A]]'', 84, 22, lk 7920–7924, 1987. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825170/ Resümee.]</ref> (ADRB1R, B1AR). Inimese ADRB1-geen on [[10. kromosoom]]is [[lookus]]es 10q24-q26. Selle geeni [[geneetiline polümorfism|polümorfismi]] seostatakse muu hulgas [[südamepuudulikkus]]ega ja beetablokaatorite muutunud toimega.<ref name="Leineweber K & Heusch G (2009)">Leineweber K, Heusch G.
Beta 1- and beta 2-adrenoceptor polymorphisms and cardiovascular diseases. – ''[[Br J Pharmacol]]'', 158, 1, lk 61–69, 2009. [https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1476-5381.2009.00187.x Täistekst.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422376/ Resümee].</ref>.
Beta 1- and beta 2-adrenoceptor polymorphisms and cardiovascular diseases. – ''[[Br J Pharmacol]]'', 158, 1, lk 61–69, 2009. [https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1476-5381.2009.00187.x Täistekst.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422376/ Resümee].</ref>


== Biokeemia ==
== Biokeemia ==
=== Struktuur ===
=== Struktuur ===
β<sub>1</sub>-retseptor oli üks esimesi [[G-valguga seotud retseptorid|G-valguga seotud retseptoreid]], mille struktuur [[röntgenstruktuurianalüüs]]i abil kindlaks tehti<ref>Warne T, Serrano-Vega MJ, Baker JG jt. Structure of a beta1-adrenergic G-protein-coupled receptor. ''Nature'', 454, nr 7203, 2008, lk 486–491. [https://www.nature.com/articles/nature07101 Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18594507/ Resümee.]</ref>
β<sub>1</sub>-retseptor oli üks esimesi [[G-valguga seotud retseptorid|G-valguga seotud retseptoreid]], mille struktuur [[röntgenstruktuurianalüüs]]i abil kindlaks tehti<ref>Warne T, Serrano-Vega MJ, Baker JG jt. Structure of a beta1-adrenergic G-protein-coupled receptor. ''Nature'', 454, nr 7203, 2008, lk 486–491. [https://www.nature.com/articles/nature07101 Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18594507/ Resümee.]</ref>
<ref>Huang J, Chen S, Zhang JJ, Huang XY. Crystal structure of oligomeric β1-adrenergic G protein-coupled receptors in ligand-free basal state. – ''Nat. Struct. Mol. Biol.'', 2013. [https://www.nature.com/articles/nsmb.2504 Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23435379/ Resümee.]</ref>.
.<ref>Huang J, Chen S, Zhang JJ, Huang XY. Crystal structure of oligomeric β1-adrenergic G protein-coupled receptors in ligand-free basal state. – ''Nat. Struct. Mol. Biol.'', 2013. [https://www.nature.com/articles/nsmb.2504 Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23435379/ Resümee.]</ref>
Iseloomuliku motiivina on β<sub>1</sub>-retseptoril, nagu kõigil teistelgi teadaolevatel G-valguga seotud retseptoritel, seitse rakumembraani läbivat [[alfaheeliks]]it. Nagu ka [[rodopsiin]]ilgi, Liitub membraani läbiva 7. heeliksi rakusisese otsaga kaheksas alfaheeliks. Peale selle on β<sub>1</sub>-retseptoril, nagu [[beeta2-retseptor|β<sub>2</sub>-retseptor]]ilgi, veel üks alfaheeliks, mis paikneb rakuväliselt 4. ja 5. membraani läbiva heeliksi vagel. Ligandi [[seondumissait]], kuhu kinnituvad endogeenne [[ligand (biokeemia)|ligand]] adrenaliin ja arvukad [[raviaine]]d, paikneb membraani läbivate heeliksite rakuvälisel küljel. Rakusisestel silmustel on seondumissaidid [[signaaliülekanne|signaaliülekandes]] osalevatele [[efektorvalk]]udele, eriti [[G-valk]]udele.
Iseloomuliku motiivina on β<sub>1</sub>-retseptoril, nagu kõigil teistelgi teadaolevatel G-valguga seotud retseptoritel, seitse rakumembraani läbivat [[alfaheeliks]]it. Nagu ka [[rodopsiin]]ilgi, Liitub membraani läbiva 7. heeliksi rakusisese otsaga kaheksas alfaheeliks. Peale selle on β<sub>1</sub>-retseptoril, nagu [[beeta2-retseptor|β<sub>2</sub>-retseptorilgi]], veel üks alfaheeliks, mis paikneb rakuväliselt 4. ja 5. membraani läbiva heeliksi vagel. Ligandi [[seondumissait]], kuhu kinnituvad endogeenne [[ligand (biokeemia)|ligand]] adrenaliin ja arvukad [[raviaine]]d, paikneb membraani läbivate heeliksite rakuvälisel küljel. Rakusisestel silmustel on seondumissaidid [[signaaliülekanne|signaaliülekandes]] osalevatele [[efektorvalk]]udele, eriti [[G-valk]]udele.


Valgus on 477 [[aminohape]]t. Molekuli mass on 51 300 [[aatommassiühik]]ut.
Valgus on 477 [[aminohape]]t. Molekuli mass on 51 300 [[aatommassiühik]]ut.


=== Retseptori aktivatsioon ===
=== Retseptori aktivatsioon ===
β<sub>1</sub>-retseptor aktiveerub seondumisel oma kehaomaste ligandide [[adrenaliin]]i ja [[noradrenaliin]]iga. Kui [[agonist]]lik ligand on seondunud, siis ligandi seondumissait tõmbub kokku ja retseptori aktiivne olek stabiliseerub<ref>Warne T, Moukhametzianov R, Baker JG jt. The structural basis for agonist and partial agonist action on a β(1)-adrenergic receptor. – ''Nature'', 469, nr 7329, 2011, lk 241–244. [https://www.nature.com/articles/nature09746 Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21228877/ Resümee.]</ref>. Selles olekus saab retseptor aktiveerida rakusiseselt seondunud [[G-valk]]e ning seega algatada [[signaaliülekanne|signaaliülekande]]kaskaadi. β<sub>1</sub>-retseptori kaudu aktiveeritakse eelistatult G<sub>s</sub>-valke, mis omakorda aktiveerivad [[adenülüültsüklaasid|adenülüültsüklaase]] ja suurendavad [[tsükliline adenosiinmonofosfaat|tsüklilise adenosiinmonofosfaadi]] rakusisest kontsentratsiooni.
β<sub>1</sub>-retseptor aktiveerub seondumisel oma kehaomaste ligandide [[adrenaliin]]i ja [[noradrenaliin]]iga. Kui [[agonist]]lik ligand on seondunud, siis ligandi seondumissait tõmbub kokku ja retseptori aktiivne olek stabiliseerub.<ref>Warne T, Moukhametzianov R, Baker JG jt. The structural basis for agonist and partial agonist action on a β(1)-adrenergic receptor. – ''Nature'', 469, nr 7329, 2011, lk 241–244. [https://www.nature.com/articles/nature09746 Resümee.] [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21228877/ Resümee.]</ref> Selles olekus saab retseptor aktiveerida rakusiseselt seondunud [[G-valk]]e ning seega algatada [[signaaliülekanne|signaaliülekandekaskaadi]]. β<sub>1</sub>-retseptori kaudu aktiveeritakse eelistatult G<sub>s</sub>-valke, mis omakorda aktiveerivad [[adenülüültsüklaasid|adenülüültsüklaase]] ja suurendavad [[tsükliline adenosiinmonofosfaat|tsüklilise adenosiinmonofosfaadi]] rakusisest kontsentratsiooni.


== Farmakoloogia ==
== Farmakoloogia ==
[[Pilt:Metoprolol structure.svg|pisi|β<sub>1</sub>-retseptori antagonisti metoprolooli struktuut]]
[[Pilt:Metoprolol structure.svg|pisi|β<sub>1</sub>-retseptori antagonisti metoprolooli struktuut]]
β<sub>1</sub>-retseptor on üks raviainete väljatöötamise farmakoloogiliselt kõige tähtsamaid sihtstruktuure.
β<sub>1</sub>-retseptor on üks raviainete väljatöötamise farmakoloogiliselt kõige tähtsamaid sihtstruktuure.
β<sub>1</sub>-retseptori [[Antagonist (farmakoloogia)|antagonist]]e, nõndanimetatud [[beetablokaatorid|beetablokaatoreid]], mille hulka kuuluvad teiste seas [[raviaine]]d [[atenolool]], [[bisoprolool]], [[karvedilool]], [[metoprolool]], [[nebivolool]], [[propranolool]], [[sotalool]] ja [[timolool]], mida kasutatakse eriti [[hüpertensioon]]i, [[südamepärgarteritõbi|südamepärgarteritõve]], [[südamepuudulikkus]]e, [[südame rütmihäired|südame rütmihäirete]] ja [[migreen]]i ravis.
β<sub>1</sub>-retseptori [[Antagonist (farmakoloogia)|antagoniste]], nõndanimetatud [[beetablokaatorid|beetablokaatoreid]], mille hulka kuuluvad teiste seas [[raviaine]]d [[atenolool]], [[bisoprolool]], [[karvedilool]], [[metoprolool]], [[nebivolool]], [[propranolool]], [[sotalool]] ja [[timolool]], mida kasutatakse eriti [[hüpertensioon]]i, [[südamepärgarteritõbi|südamepärgarteritõve]], [[südamepuudulikkus]]e, [[südame rütmihäired|südame rütmihäirete]] ja [[migreen]]i ravis.


β<sub>1</sub>-agoniste, nagu [[adrenaliin]]i, [[noradrenaliin]]i ja [[dobutamiin]]i, kasutatakse [[anesteesia]]s ning [[intensiivmeditsiin]]is ja [[erakorraline meditsiin|erakorralises meditsiinis]].
β<sub>1</sub>-agoniste, nagu [[adrenaliin]]i, [[noradrenaliin]]i ja [[dobutamiin]]i, kasutatakse [[anesteesia]]s ning [[intensiivmeditsiin]]is ja [[erakorraline meditsiin|erakorralises meditsiinis]].
41. rida: 42. rida:
{{viited}}
{{viited}}


==Välislingid==
== Välislingid ==
*Struktuuriandmed: [https://www.rcsb.org/structure/2Y00], [https://www.rcsb.org/structure/2Y01], [https://www.rcsb.org/structure/2Y02], [https://www.rcsb.org/structure/2Y03], [https://www.rcsb.org/structure/2Y04], [https://www.rcsb.org/structure/2VT4]
* Struktuuriandmed: [https://www.rcsb.org/structure/2Y00], [https://www.rcsb.org/structure/2Y01], [https://www.rcsb.org/structure/2Y02], [https://www.rcsb.org/structure/2Y03], [https://www.rcsb.org/structure/2Y04], [https://www.rcsb.org/structure/2VT4]
*[https://omim.org/entry/109630 Geeni ja valgu kirjeldus], omim.org
* [https://omim.org/entry/109630 Geeni ja valgu kirjeldus], omim.org
*[https://www.uniprot.org/uniprotkb/P08588/entry Geeni ja valgu kirjeldus], uniprot.org
* [https://www.uniprot.org/uniprotkb/P08588/entry Geeni ja valgu kirjeldus], uniprot.org
*[https://www.informatics.jax.org/marker/MGI:87937 Geeni ja valgu kirjeldus], informatics.jax.org
* [https://www.informatics.jax.org/marker/MGI:87937 Geeni ja valgu kirjeldus], informatics.jax.org
*[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/gene?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=153 Geeni kirjeldus], ncbi.nlm.nih.gov
* [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/gene?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=153 Geeni kirjeldus], ncbi.nlm.nih.gov

[[Kategooria:Retseptorid]]

Redaktsioon: 11. mai 2023, kell 21:14

β1-retseptori ning seondunud agonisti isoprenaliini kolmemõõtmeline struktuurimudel kristallstruktuuri andmete põhjal

Beeta1-retseptor ehk β1-retseptor on üks rakumembraani valk (integraalne membraanivalk), üks beetaretseptoreid.

Seda aktiveerib hormoon adrenaliin ja see vahendab muu hulgas adrenaliini toimet südamele. β1-retseptor on beetablokaatorite sihtmärk.

Levik loomariigis

Beeta1-retseptor on selgroogsetel. Seda on tõestatud nii kaladel, kahepaiksetel, roomajatel, lindudel kui ka imetajatel. Beeta1-retseptorite evolutsioonilise tekke ja lahknemise teistest beetaretseptoritest duplikatsiooni teel võib ekstrapoleerida hilisesse neoproterosoikumisse või varasesse paleosoikumisse.[1]

Esinemine ja funktsioon inimesel

Inimorganismis leidub β1-retseptor eriti südames. Südames on see valdav beetaretseptor (osatähtsus 70% kuni 80%)[2]. Peamiselt temast sõltub adrenaliini kontraktsioonijõudu suurendav (positiivne inotroopia), löögisagedust suurendav (positiivne kronotroopia), erutusjuhet kiirendav (positiivne dromotroopia) ja ärritusläve alandav (positiivne dromotroopia) toime südamele.

β1-retseptorit leidub ka neeru rakkudel, nimelt jukstaglomerulaarrakkudel. Stimuleerimine, kutsub esile reniini vabastamise.[3]

β1-retseptor stimuleerib amülaasi eritust süljenäärmetest.[4]

Geneetika

β1-retseptorit kodeerib intronivaba ADRB1-geen[5] (ADRB1R, B1AR). Inimese ADRB1-geen on 10. kromosoomis lookuses 10q24-q26. Selle geeni polümorfismi seostatakse muu hulgas südamepuudulikkusega ja beetablokaatorite muutunud toimega.[6]

Biokeemia

Struktuur

β1-retseptor oli üks esimesi G-valguga seotud retseptoreid, mille struktuur röntgenstruktuurianalüüsi abil kindlaks tehti[7] .[8] Iseloomuliku motiivina on β1-retseptoril, nagu kõigil teistelgi teadaolevatel G-valguga seotud retseptoritel, seitse rakumembraani läbivat alfaheeliksit. Nagu ka rodopsiinilgi, Liitub membraani läbiva 7. heeliksi rakusisese otsaga kaheksas alfaheeliks. Peale selle on β1-retseptoril, nagu β2-retseptorilgi, veel üks alfaheeliks, mis paikneb rakuväliselt 4. ja 5. membraani läbiva heeliksi vagel. Ligandi seondumissait, kuhu kinnituvad endogeenne ligand adrenaliin ja arvukad raviained, paikneb membraani läbivate heeliksite rakuvälisel küljel. Rakusisestel silmustel on seondumissaidid signaaliülekandes osalevatele efektorvalkudele, eriti G-valkudele.

Valgus on 477 aminohapet. Molekuli mass on 51 300 aatommassiühikut.

Retseptori aktivatsioon

β1-retseptor aktiveerub seondumisel oma kehaomaste ligandide adrenaliini ja noradrenaliiniga. Kui agonistlik ligand on seondunud, siis ligandi seondumissait tõmbub kokku ja retseptori aktiivne olek stabiliseerub.[9] Selles olekus saab retseptor aktiveerida rakusiseselt seondunud G-valke ning seega algatada signaaliülekandekaskaadi. β1-retseptori kaudu aktiveeritakse eelistatult Gs-valke, mis omakorda aktiveerivad adenülüültsüklaase ja suurendavad tsüklilise adenosiinmonofosfaadi rakusisest kontsentratsiooni.

Farmakoloogia

β1-retseptori antagonisti metoprolooli struktuut

β1-retseptor on üks raviainete väljatöötamise farmakoloogiliselt kõige tähtsamaid sihtstruktuure. β1-retseptori antagoniste, nõndanimetatud beetablokaatoreid, mille hulka kuuluvad teiste seas raviained atenolool, bisoprolool, karvedilool, metoprolool, nebivolool, propranolool, sotalool ja timolool, mida kasutatakse eriti hüpertensiooni, südamepärgarteritõve, südamepuudulikkuse, südame rütmihäirete ja migreeni ravis.

β1-agoniste, nagu adrenaliini, noradrenaliini ja dobutamiini, kasutatakse anesteesias ning intensiivmeditsiinis ja erakorralises meditsiinis.

Viited

  1. Aris-Brosou S, Chen X, Perry SF, Moon TW. Timing of the functional diversification of alpha- and beta-adrenoceptors in fish and other vertebrates. – Ann. N. Y. Acad. Sci., 1163, lk 343–347, 2009. Resümee. Resümee.
  2. Jahns R, Boivin V, Lohse MJ. β1-Adrenergic receptor function, autoimmunity, and pathogenesis of dilated cardiomyopathy. – Trends Cardiovasc. Med., 16, 1, lk 20–24, 2006. Resümee. Resümee.
  3. David Fitzpatrick, Dale Purves, George Augustine. Neuroscience, 3.. trükk, Sunderland, Mass: Sinauer 2004, ISBN 0-87893-725-0, tabel 20:2.
  4. H. P. Rang. Pharmacology, Churchill Livingstone: Edinburgh 2003, ISBN 0-443-07145-4, lk 163.
  5. Frielle T, Collins S, Daniel KW, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK. Cloning of the cDNA for the human beta 1-adrenergic receptor. – Proc Natl Acad Sci U S A, 84, 22, lk 7920–7924, 1987. Resümee.
  6. Leineweber K, Heusch G. Beta 1- and beta 2-adrenoceptor polymorphisms and cardiovascular diseases. – Br J Pharmacol, 158, 1, lk 61–69, 2009. Täistekst. Resümee.
  7. Warne T, Serrano-Vega MJ, Baker JG jt. Structure of a beta1-adrenergic G-protein-coupled receptor. Nature, 454, nr 7203, 2008, lk 486–491. Resümee. Resümee.
  8. Huang J, Chen S, Zhang JJ, Huang XY. Crystal structure of oligomeric β1-adrenergic G protein-coupled receptors in ligand-free basal state. – Nat. Struct. Mol. Biol., 2013. Resümee. Resümee.
  9. Warne T, Moukhametzianov R, Baker JG jt. The structural basis for agonist and partial agonist action on a β(1)-adrenergic receptor. – Nature, 469, nr 7329, 2011, lk 241–244. Resümee. Resümee.

Välislingid