Penitsilliin

Allikas: Vikipeedia
Penitsilliini tuumstruktuur. "R" on muutuv rühm.
Penitsilliini tuumstruktuur. Kolmemõõtmeline kujutis.

Penitsilliinid on antibiootikumide klass, mida saadakse perekonna Penicillium seentest.

Penitsilliinid on ajalooliselt tähtsad, sest tegu oli esimeste ravimitega, mis ravisid varem tõsiseid haigusi nagu süüfilist ja stafülokokinakkusi. Ehkki penitsilliine kasutatakse laialdaselt ka tänapäeval, on paljud bakterite tüübid nende suhtes resistentsed.

Kõik penitsilliinid on beetalaktaam-antibiootikumid ning neid kasutatakse peamiselt grampositiivsete bakterite tekitatud haiguste ravis.

Enamik penitsilliine on 6-aminopenitsillaanhappe derivaadid, mis erinevad üksteisest asenduse poolest aminorühma külgahelas.

Bensüülpenitsilliin ehk penitsilliin G oli esimene antibiootikum, mida meditsiinis laialt kasutati. Selle avastamine on omistatud Alexander Flemingile (1928), kes koos tema masstootmise meetodi loojate Ernst Boris Chaini ja Howard Walter Floreyga pälvis 1945 Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna.

Penitsilliinide toimemehhanism ei ole täielikult teada.

Avastamine[muuda | redigeeri lähteteksti]

Penitsilliini avastajaks peetakse šoti teadlast, Nobeli auhinna laureaati Alexander Flemingit, kes 1928 avastas, et sobival substraadil kasvanud pintselhallik eritab antibiootiliste omadustega ainet, mille ta nimetas penitsilliiniks. Sellest sai alguse antibiootikumide avastamise ajastu. Penitsilliini kui ravimi väljatöötajateks peetakse Howard Walter Floreyt, Ernst Chaini ja Norman Heatleyt.

Siiski on Penicillium'i bakteriostaatilisest toimest teateid juba enne Flemingit. Sinise hallitusega (tõenäoliselt Penicillium) leiva kasutamine mädaste haavade raviks on rahvameditsiinis teada olnud keskajast saadik. Esimene avaldatud teade kuulub John Tyndallile Kuningliku Seltsi väljaandes 1876.[1] Ernest Duchesne kirjeldas seda 1897. aasta artiklis, mida Pasteuri Instituut autori nooruse tõttu avaldamiseks vastu ei võtnud. Märtsis 2000 avaldasid San José San Juan de Diosi haigla arstid Costa Rica arsti Clodomiro Picado Twighti (1887–1944) käsikirjad. Need kirjeldasid Picado vaatlusi perekonna Penicillium seente toimest ajavahemikul 1915–1927. Picado teatas oma avastustest Pariisi Teaduste Akadeemiale.

12. veebruaril 1941 katsetati penitsilliini esimest korda inimese peal.[2]

1952. aasta toodeti ainuüksi USA-s rohkem kui 300 tonni penitsilliini.

Selles artiklis tutvustatakse ravimit või ravimeetodit, kuid kirjutatu pole arstlik nõuanne ning selle lugemine ei asenda arsti konsultatsiooni. Vikipeedia ei vastuta iseravimise tagajärgede eest.

Penitsilliiniravi treponematooside korral[muuda | redigeeri lähteteksti]

Süüfilise korral[muuda | redigeeri lähteteksti]

Eesti ravijuhend 2007[muuda | redigeeri lähteteksti]

Next.svg Pikemalt artiklis Süüfiliseravi

Süüfiliseravi ja ravimid ning kestus varieeruvad ja olenevad nii süüfilise vormidest kui süüfilist põdevast patsiendist. Valikravimiks Eesti 2007 aasta vastava ravijuhendi kohaselt on parenteraalselt manustatav penitsilliin G (bensüülenitsilliin) või selle depoovorm bensatiinpenitsilliin.[3]

Anafülaktilise reaktsiooni korral penitsilliinile ei tohi süüfilise raviks manustada tsefalosporiine, sh tseftriaksooni. Samuti tuleks patsiente enne ravimikuuri alustamiset Jarischi-Herxheimeri reaktsiooni tekkimise võimalusest.

Eesti 2007 aasta ravijuhend toob ära võimalikud süüfiliseravi komponendid süüfilise vormide lõikes.

Esmase ja teisese süüfilise valikravimit Benzathini benzylpenicillinumi 2,4 mln TÜ lahustatuna lidokaiinilahuses ja süstituna i/m 1,2 mln TÜ ühekordselt mõlemasse tuharasse. Penitsilliiniallergia korral: doxycyclinum 100 mg 2 korda päevas p/o 14 päeva; tetracyclinum 500 mg 4 korda päevas p/o 14 päeva; ceftriaxonum 1 gramm päevas i/m vi i/v 10 päeva või desensibiliseerida patsient ja ravida penitsilliiniga.

Latentse süüfilise ravi jagatakse kaheks varase latentse süüfilise ravi ja hilise latentse süüfilise ravi mille juurde liigitatakse ka täpsustamata kestusega süüfilis.

Laste esamase, teisese ja varase latentse süüfilise ravis kasutatakse aga Benzathini benzylpenicillinumi 50 000 TÜ/kg ühekordselt süstituna i/m mõlemasse tuharasse maksimaalselt 1,2 mln TÜ.

Esmase, teisese ja varase latentse süüfilisega haigete diagnoosile eelneva 90 päeva seksuaalpartnereid ravitakse meil võimlausel ka siis kui seroloogilsied testid on negatiivsed ja süüfilise sümptomeid ei esine.

Varase latentse süüfilise valikravi on Benzathini benzylpenicillinumi 2,4 mln TÜ süstituna i/m 1,2 mln TÜ ühekordselt mõlemasse tuharasse. Penitsilliiniallergia korral kasutada süüfiliseraviks: doxycyclinum 100 mg 2 korda päevas p/o 14 päeva; tetracyclinum 500 mg 4 korda päevas p/o 14 päeva; ceftriaxonum 1 gramm päevas i/m vi i/v 10 päeva või desensibiliseerida patsient ja ravida penitsilliiniga. Hilise latentse süüfilise ja täpsustamata kestusega süüfilise valikravi: Benzathini benzylpenicillinumi 2,4 mln TÜ süstituna i/m 1,2 mln TÜ mõlemasse tuharasse 1., 8. ja 15. päeval. Alternatiivne ravi nimetatud süüfilise vormide korral: procaini benzylpenicillinum 1,2 mln TÜ 1 kord päevas i/m 17 kuni 21 päeva; benzylpenicillinum-natrium 1 mln TÜ 4 korda päevas i/m 21 päeva. Penitsilliiniallergia korral ravi: doxycyclinum 100 mg 2 korda päevas p/o 28 päeva; tetratsükliini 500 mg 4 korda päevas p/o 28 päeva.

Laste hilise latentse süüfilise ja täpsustamata kesusega süüfilise ravis kasutatakse Benzathini benzylpenicillinumi 50 000 TÜ/kg süstituna i/m mõlemasse tuharasse maksimaalselt 1,2 mln TÜ kolmel korral nädalaste intervallidega, kuuri maksimumdoosiks 7,2 mln TÜ.

Kolmandase gummatoosse ja kardiovaskulaarse süüfilise valikravi: Benzathini benzylpenicillinumi 2,4 mln TÜ süstituna i/m 1,2 mln TÜ mõlemasse tuharasse 1., 8. ja 15. päeval. Penitsilliiniallergia korral ravi: doxycyclinum 100 mg 2 korda päevas p/o 28 päeva; tetracyclinum 500 mg 4 korda päevas p/o 28 päeva.

Mõned spetsialistid aga on soovitanud ravida kardiovaskulaarset süüfilist neurosüüfilise raviskeemide järgi.

Neurosüüfilise ja süfiliitiliste silmakahjustuste valikravi: Benzylpenicillinum-natriumi 18 kuni 24 mln TÜ päevas (3 kuni 4 mln TÜ iga tunni järel) i/v 14 päeva, millele lisaks soovitavad paljud spetsialistid Benzathini benzylpenicillinumi 2,4 mln TÜ süstituna i/m 1,2 mln TÜ mõlemasse tuharasse 1 kord nädalas 3 nädala jooksul bensüülpenitsilliinravi järel. Kui esineb penitsilliiniallergia: cefriaxonum 2 grammi päevas i/m või i/v 14 päeva või desensibiliseerida patsient ja ravida penitsilliiniga.

Toime[muuda | redigeeri lähteteksti]

Penitsilliinil on in vitro bakteritevastane toime. In vivo toime ei ole päris selge, võimalik, et antibiootikum kinnitub mikroorganismi pinnale või absorbeeritakse mikroorganismi poolt selliselt, et rakuhingamine saab inhibeeritud, glutamiini ja lüsiini assimilatsioon ja nukleiinide lagundamine blokeeritud.[4]

Viited[muuda | redigeeri lähteteksti]

  1. Phil. Trans., 1876, 166, lk 27–74.
  2. 12. veebruaril 1941 katsetati penitsilliini esimest korda inimese peal, ERR, 12. veebruar 2014
  3. Aime Kangur, Airi Põder, Matti Maimets, Helgi Silm, Terje Kukk, Anneli Uusküla, Heli Rajangu, Tatjana Brilene, Kai Zilmer, Ivo Saarma, Helle Karro, Lee Tammemäe, Ferenc Szirko, Gennadi Timberg, Margus Punab, Riina Kallikorm, Seksuaalsel teel levivate infektsioonide Eesti ravijuhend 2007, I. Omandatud süüfilis, Eesti Arst 2007; 86 (10): 770–777, veebiversioon (vaadatud 11.04.2015)
  4. 0. IDSOE, M.D., T. GUTHE, M.D., M.P.H., SVEN CHRISTIANSEN, M.D., P. KRAG, M.D., J. C. CUTLER, M.D., M.P.H., http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2542149/pdf/bullwho00558-0008.pdf A DECADE OF REORIENTATION IN THE TREATMENT OF VENEREAL SYPHILIS, Bull. Org. mond. Sante', Bull. Wld Hith Org., 1954, 10, lk 507-561, lk 512, veebiversioon (vaadatud 16.04.2015)(inglise keeles)

Kirjandus[muuda | redigeeri lähteteksti]

Penitsilliiniallergia